获取值得信赖的研究工具与技术支持，助您推进靶向蛋白质降解 (TPD) 项目的进展。CST 提供一整套与多种研究平台兼容、经应用验证的工具产品，可帮助您在 TPD 药物开发的各个阶段应对关键的科学问题。我们的内部生产体系确保了您可以获得稳定可靠的产品供应。
凭借由技术严谨性支撑的产品体系，CST® 解决方案能有效降低检测方法实施风险、提升数据可靠性，并提高整体研究效率。
优化降解物设计并识别与目的细胞或组织中靶标分子相关的 E3 泛素连接酶。
实验目标
方法
CST 解决方案
测量目标细胞或组织中 E3 泛素连接酶的丰度
使用特异性抗体检测 E3 泛素连接酶及其组分
探索目的蛋白上可接近且邻近的反应性残基，以改善降解物的结合能力
使用质谱法进行反应性半胱氨酸映射/分析
通过检测 E3 连接酶和靶标蛋白间的物理接近度，研究三元复合物的形成。最佳三元复合物形成对于目的蛋白 (POI) 的有效泛素化至关重要，并且对于 UPS 介导的降解也是必需的。
确认降解物与 E3 连接酶和靶标蛋白形成三元复合物
TR-FRET 免疫测定
基于抗体对的免疫分析工具
生化检测
邻近标记 (TurboID/BioID) LC-MS
检测靶标蛋白上的反应性半胱氨酸残基，以确定降解物是否形成共价加合物
反应性半胱氨酸图谱/分析 LC-MS
使用泛素抗体、全分支泛素分析、串联泛素化结合实体 (TUBE) 确认靶标蛋白的泛素化，或使用 LC-MS 蛋白质组学全面查看所有泛素化位点。
鉴定并定量目的蛋白的泛素化
基于 LC-MS 的泛素化富集、鉴定和定量
经过验证的抗体可特异性地检测游离或多泛素化
基于串联泛素化结合实体 (TUBE) 的全泛素化分析
查明目的蛋白是否降解
Simple
WesternWB
ELISA
高内涵成像、分析与筛选 (HCI/HCA/HCS)
抗体偶联物
使用 DIA 质谱法进行深度蛋白质组分析
使用 LC-MS 蛋白质组学从分子层面广泛了解 TPD 分子的靶向和脱靶效应。
检查特定降解物的靶向和脱靶效应
监测靶向和脱靶蛋白降解
鉴定并量化泛素化位点，以进行靶向和脱靶验证
调查 TPD 给药的下游效应
检测由此产生的细胞形态和靶标蛋白质定位以及不同的基于细胞和组织的表型指标和标记物。
表型标记物和指标
降解物处理后的下游细胞和组织表型变化
靶向蛋白质降解是一种多功能的治疗方法，它利用细胞自身的破坏机制来降解目的蛋白（疾病驱动因素）。TPD 作为一种治疗方式颇具吸引力，因为许多目的蛋白缺乏传统小分子疗法可以靶向的特征（例如结合口袋），从而导致它们无法使用常规方法进行治疗。这些平台连同其他 TPD 模式一起，可以通过诱导目的蛋白和效应分子之间的邻近相互作用，实现对以往不可成药的蛋白质的靶向降解，从而为针对多种疾病的靶向药物治疗的潜在开发打开了大门。常见降解物分子化学类型包括：
